Доброе утро, Друзья! Новая статья! 
Выбор уровня эстрадиола.
Эстрогены — это стероидные гормоны. Среди них Эстрадиол (E2) является преобладающим эстрогеном, и именно на нём мы сосредоточимся. E2 имеет первостепенное значение для поддержания оптимального здоровья как у женщин, так и у мужчин. Однако, как и в случае почти со всем в жизни, для хорошего здоровья необходим баланс. Если чего-то хорошего слишком много, это может привести к негативным последствиям как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.
Для начала я хочу упомянуть важный и очевидный факт: все мы генетически отличаемся друг от друга. А потому не существует универсального решения, особенно когда речь идёт о фармацевтическом вмешательстве.
Давайте сначала разберёмся, что делает с нами эстроген.
Что делает Эстрадиол у мужчин?
У мужчин E2 играет важнейшую роль в сексуальной функции, регулируя либидо, эректильную функцию и сперматогенез . Он важен для фертильности. Он также важен для поддержания веса, хорошего настроения, здоровья мышц, минеральной плотности костей, здоровья суставов и сердца.
1. Воздействие Е2 только на либидо начинается с его прямого воздействия на мозг. Рецепторы эстрогена существуют в преоптической области и передних отделах гипоталамуса головного мозга, которые также имеют высокие уровни ароматазы. Известно, что эти области участвуют в повышении сексуального либидо. Кроме того, если мы даем экзогенный Е2 взрослым мужчинам с пониженным уровнем тестостерона, мы наблюдаем увеличение либидо.
2. С другой стороны, было установлено, что избыток E2 повышает риск эректильной дисфункции независимо от уровня тестостерона. Точно так же и низкий уровень E2 может повышать риск ЭД.
3. В эректильной ткани полового члена высокая плотность рецепторов эстрогена. Эстрадиол связывается с рецепторами эстрогена в этой ткани и оказывает «антиапоптотическое» действие на эндотелий полового члена. Если простым языком – предотвращает гибель клеток. При избытке эстрадиола мы можем наблюдать снижение плотности рецепторов эстрогена и, следовательно, потерю этого антиапоптотического эффекта, и при недостатке эстрадиола наблюдается тот же эффект. Апоптоз — это процесс запрограммированной клеточной смерти. Таким образом, достаточное количество эстрадиола необходимо для предотвращения гибели важных сосудистых тканей полового члена и, следовательно, для поддержания хорошего кровотока в половом члене. Так что, если ваши «запасы по длине полового члена» близки к нижним границам стоит обратить внимание на контроль эстрадиола в крови
.
4. Ароматаза содержится в клетках Лейдига в яичках и вырабатывает эстроген, который регулирует сперматогенез с помощью нескольких механизмов. Избыток эстрогена может привести к снижению концентрации, подвижности и морфологии сперматозоидов; было показано, что введение ингибиторов ароматазы улучшает эти показатели. Точно так же недостаток эстрогена может ухудшить качество сперматозоидов. Вероятно, это связано с изменениями плотности рецепторов эстрогена и концентрации эстрогена в клетках Лейдига, что подчеркивает необходимость поддержания надлежащего уровня эстрогена.
5. Также известно, что E2 регулирует состав тела (содержание жира и мышц) у мужчин. Исследования с вмешательством показали, что кратковременное лишение E2 способствует увеличению количества жира. Почему? E2 взаимодействует с гипоталамусом головного мозга, снижая потребление пищи и уменьшая активность липопротеинлипазы. Это белок, который способствует поглощению жирных кислот жировыми клетками, тем самым делая человека «толще». Однако и при избытке E2 мы перестаём видеть эту пользу. Это связано со сложным взаимодействием другого гормона, называемого лептином, с E2 в мозге и снижением плотности/чувствительности рецепторов эстрогена по всему телу. Жировые клетки содержат высокую концентрацию ароматазы и, следовательно, E2 (в дополнение к лептину), поэтому одним из способов контроля уровня E2 является снижение жировой массы.
6. Также известно, что E2 снижает частоту сердечно-сосудистых заболеваний в результате сочетания сложных механизмов. Однако избыток E2, наоборот, повышает риск ССЗ. Опять же, это в первую очередь связано с пониженной плотностью/чувствительностью рецепторов эстрогена и повышенным удержанием воды. Увеличение количества как внутриклеточной, так и внеклеточной жидкости является побочным эффектом избытка E2, и было доказано, что задержка жидкости приводит к статистически значимому повышению систолического артериального давления, которое действительно связано с риском сердечно-сосудистых заболеваний.
7. Но во всех этих разговорах о слишком большом или слишком маленьком количестве E2 упускается один ключевой момент:
соотношение тестостерона и эстрадиола (T/E2). Соотношение T/E2 является невероятно важным показателем хорошего здоровья.
Дисбаланс соотношения T/E2 приводит к статистически значимому повышению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. С помощью статистического метода выявлена положительная взаимосвязь между соотношением T/E2 и уровнем ЛПВП (хорошего холестерина). Другие исследования также продемонстрировали важность соотношения T/E2 для других осложнений со здоровьем. Это касается либидо и фертильности, где соотношение T/E2 менее 10 связано со снижением качества спермы и ухудшением либидо. Возвращаясь отчасти к предыдущему пункту, низкое соотношение T/E2 увеличивает количество жира в организме и меняет его распределение, делая его более концентрированным в области живота.
8. Одним из важных факторов, который часто упускают из виду, является роль эстрогена в развитии рака предстательной железы. Принято считать, что в прошлом андрогены играли доминирующую роль в повышении риска развития рака предстательной железы, однако в ходе исследования Эллема и Рисбриджера (2010) стало ясно, что тестостерон вызывает только гипертрофию и гиперплазию предстательной железы, но не рак предстательной железы, в то время как слишком высокий уровень эстрогена действительно вызывает рак. Конечно, вы не мышь. Однако эти результаты, по-видимому, справедливы для мужской популяции, и это становится всё более очевидным при рассмотрении мужской популяции старшего возраста, у которой снижается уровень выработки тестостерона без изменения уровня эстрадиола. По-видимому, основной причиной является чрезмерно высокий уровень E2 с низким соотношением T/E2. Процесс апоптоза по-прежнему присутствует во время гиперплазии, вызванной андрогенами, что снижает вероятность выживания раковых клеток и повышает вероятность их уничтожения иммунной системой.
Из нескольких описаний и примеров положительного воздействия E2 становится ясно, что он необходим нам для поддержания здоровья. Однако он не лишён побочных эффектов, к которым относятся гинекомастия и повышенная задержка жидкости в организме. Очевидно, что
умеренность — ключевой фактор! Нам нужен E2 для поддержания здоровья, но мы должны поддерживать его уровень на таком уровне, который обеспечивает наилучшие результаты для здоровья. Нам также необходимо поддерживать соответствующий уровень T/E2, который варьируется от человека к человеку. Мы можем контролировать уровень E2 с помощью ИА.
Ингибиторы ароматазы.
Данной темы коснусь лишь поверхностно, т.к. позже будет отдельная статья про выбор ИА.
Ингибиторы ароматазы снижают уровень E2. Механизм, с помощью которого они ингибируют ароматазу, зависит от типа препарата, и существует два основных класса:
Необратимые стероидные ингибиторы (суицидальные), такие как экземестан, которые необратимо связываются с ароматазой.
Нестероидные ингибиторы, такие как анастрозол, снижают уровень E2 за счёт обратимой конкуренции (то есть тестостерон и анастрозол, будут конкурировать за связывание с ароматазой, но не будут подавлять фермент, как только субстрат освободится от ароматазы).
Слишком большая доза экземестана может вызвать «обвал» уровня E2, который не повысится, пока не выработается больше ароматазы. Но мы всегда должны действовать осторожно и начинать с небольших доз, чтобы оценить переносимость препарата.
Что лучше? Ответ зависит от ситуации. Оба ингибитора ароматазы клинически безопасны, что было доказано в клинических исследованиях. По исследованиям сообщалось о положительном эффекте для мужчин, а неблагоприятное воздействие на здоровье костей, наблюдаемое у женщин, использующих ИИ, не наблюдается у мужчин. Хотя это справедливо только в тех случаях, когда есть обоснованная необходимость в использовании ИИ, т. е. при симптомах высокого уровня E2 с низким соотношением T/E2.
Из-за различий в том, как экземестан и анастрозол взаимодействуют с организмом, экземестан гораздо проще контролировать, чем анастрозол, и он гарантирует, что мы не увидим повышения уровня Е2, когда будем снижать дозировку. Мы также не увидим повышения уровня Е2, если забудем принять дозу анастрозола. Кроме того, период полувыведения экземестана составляет 27 часов, в то время как у анастрозола он составляет 41–48 часов. Это означает, что для достижения базового уровня экземестана потребуется ежедневный прием препарата. Экземестан можно снизить до более подходящей дозы гораздо быстрее.
Используя Эксеместан, мы можем более точно подбирать дозировку и, таким образом, лучше контролировать уровень Е2, не опасаясь его повышения. Мы т.о. принимаем более низкие и частые дозы (микродозы), в отличие от больших разовых доз, из-за более короткого периода полувыведения и простоты подбора дозировки. Таким образом, мы можем подобрать оптимальную дозу ИА.
Спасибо, что дочитали статью!
Stay Tuned!
Приятный бонус при первом заказе
:
.
.
